Vaistai nuo hipertenzijos, o ne kalcio kanalų blokatorius

Fitoterapijos vieta šiuolaikinio gydymo koncepcijoje ir augalinių preparatų vartojimo ypatumai

Inkstų apsauga gydant arterinę hipertenziją Padidėjęs kraujospūdis yra viena reikšmingiausių visuomenės sveikatos problemų, kuri dažnėja populiacijai senstant ir daugėjant vyresnio amžiaus žmonių. Apskaičiuota, kad kiekvienais metais pasaulyje hipertenzija lemia daugiau nei 7,1 mln. Hipertenzija yra svarbiausias širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnys, dažnai jis būna susijęs su kitais rizikos veiksniais, kaip antai su rūkymu, nutukimu ir nepakankamu fiziniu aktyvumu, neretai padidėjęs kraujospūdis nustatomas kartu su cukriniu diabetu.

Organų apsaugos svarba Arterinė hipertenzija AH yra potencialiai kontroliuojama liga, nes, tinkamai parinkus vaistus ar jų derinius hipertenzijos cukrinio diabeto rizikos veiksnys šalinant padidėjusį kraujospūdį sukeliančius ar palaikančius veiksnius, daugumai pacientų galima pasiekti ir palaikyti normalų ar tikslinį kraujospūdį.

Daugeliu klinikinių tyrimų įrodyta, kad efektyvus medikamentinis hipertenzijos gydymas gali reikšmingai sumažinti sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis ŠKL ir mirštamumą nuo jų.

Kalcio kanalų blokatoriai

Dar metais Collins ir bendr. Ilgai trunkanti ir efektyviai negydoma hipertenzija pažeidžia daugelį organizmo sistemų ir organų, bet pirmiausia ir labiausiai širdį, kraujagysles, smegenis, inkstus, akis. Hipertenzija patogeneziškai glaudžiai susijusi su ateroskleroze, metaboliniu sindromu, 2 tipo cukriniu diabetu, inkstų disfunkcija. Šios viena su kita susijusios būklės bei organų taikinių pažaida iš esmės ir lemia hipertenzijos sąlygotą sergamumą ir mirtingumą, todėl organų taikinių apsauga yra vienas svarbiausių padidėjusio kraujospūdžio kontrolės tikslų.

Medikamentiniam hipertenzijos gydymui dažniausiai vartojami 5 farmakologinių klasių vaistai: diuretikai, kalcio kanalų blokatoriai KKBbeta adrenoblokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai AKFI ir angiotenzino receptorių blokatoriai ARB. Naujausių EKD AH gairių redakcijoje pabrėžiama, kad visi šie vaistai monoterapija arba deriniais gali būti vartojami kraujospūdžiui mažinti ir kontroliuoti, o konkretus vaistas ar derinys pasirenkamas atsižvelgus į paciento individualius ypatumus: ŠKL riziką, gretutines ligas, vaisto toleravimą, kainą ir kt.

Antihipertenziniai vaistai turi ir pleotropinio poveikio skirtumų, pavyzdžiui, nevienodai stiprias organų apsaugos savybes, į kurias taip pat reikia atsižvelgti parenkant pacientui individualų gydymą.

Sergant hipertenzija dažnai pažeidžiami inkstai. Inkstų pažeidimas — viena sunkiausių blogai kontroliuojamų hipertenzijos ir cukrinio diabeto pasekmių, galutinės stadijos inkstų nepakankamumo, reikalingo dializės arba inkstų transplantacijos, priežasčių.

Proteinurija yra ne tik inkstų pažeidimo žymuo, bet ir labai svarbus nepriklausomas sergamumo ŠKL ir mirštamumo nuo jų rizikos veiksnys. Jei ligonis serga ne tik hipertenzija, bet ir cukriniu diabetu, inkstų vaistai nuo hipertenzijos rizika labai išauga.

Kalcio kanalų blokatorių apžvalga: bendras aprašymas, narkotikų grupės tipai

Šių pažeidimų profilaktika ir korekcija yra vienas didžiausių iššūkių gydant hipertenziją, o nefroprotekcinių savybių turintys vaistai daugeliui pacientui yra vieni svarbiausių ir pasirinktinių. Kliniškai reikšmingų nefroprotekcinių savybių turi AKF inhibitoriai, ARB, KKB, bet netgi tos pačios klasės vaistų inkstų apsauginis potencialas nevienodas ir į tai reikia atsižvelgti skiriant gydymą.

Pavyzdžiui, KKB klasėje nefroprotekciniu veikimu išsiskiria lerkanidipinas. Kitaip nei dauguma kitų dihidropiridininių O ne kalcio kanalų blokatorius, eksperimentinių tyrimų duomenimis, lerkanidipinas išplečia ir aferentines, ir eferentines nefronų arterioles, todėl jo nefroprotekcinis veikimas stipresnis.

Kardiovaskulinės ligos 2020 m kardiovaskulinės ligos

Kalcio kanalų blokatoriai Kalcio kanalų blokatoriai yra heterogeniška grupė vaistų, pasižyminčių ryškiu antihipertenziniu aktyvumu. KKB klasei priklauso trys vaistų grupės: fenilalkilaminai verapamilisbenzodiazepinai diltiazemas ir kt. Iš šių trijų grupių hipertenzijai gydyti dabar beveik išimtinai vartojami tik dihidropiridininiai KKB.

Antihipertenzinis jų veikimas susijęs pirmiausia su sistemine vazodilatacija. Nuo savo pirmtakų trumpai veikiančių preparatų nifedipino ir felodipino dihidropiridinai skiriasi ilgesne poveikio trukme, stabilesne kraujospūdžio kontrole, geresniu toleravimu nesukelia nepageidaujamos refleksinės tachikardijos.

Ilgą dihidropiridininių KKB veikimo trukmę lemia arba ilgesnis plazmos eliminacijos pusperiodis amlodipino arba specifinių receptorių pusperiodžio pailgėjimas, kaip antai lerkanidipino Messerli ir bendr.

Kalcio kanalų blokatoriai kovojant su hipertenzija

Lerkanidipino plazmos pusperiodis siekia 8—10 val. Bang ir bendr. Ilga antihipertenzinio poveikio trukmė susijusi daugiausia su ilgalaikiu lerkanidipino poveikiu ląstelių membranų receptoriams Herbette ir bendr.

Išgertas lerkanidipinas maksimaliai absorbuojamas po 2 val.

Lerkanidipinas metabolizuojamas dalyvaujant citochromui P CYP 3A4, metabolitai pašalinami iš organizmo su šlapimu ir išmatomis Bang ir bendr. Ikiklinikiniais tyrimais nustatytas didelis lerkanidipino selektyvumas kraujagyslių audiniams.

Lerkanidipinas sukelia kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimą jungdamasis prie L tipo kalcio kanalų Guarneri ir bendr. Vaistas pasižymi dideliu lipofiliškumu, aktyviai kaupiasi lipidinėse kraujagyslių sienelių membranose, tuo galima paaiškinti jo farmakokinetikos ypatumus: lėtą nuosaikią poveikio pradžią ir ilgai trunkančią stabilią vazodilataciją Sironi ir bendr.

Hipertenzija ir inkstai Arterinės hipertenzijos patofiziologijos procesuose svarbus vaidmuo tenka neurohumoraliniams ir homeostazės veiksniams: uždegimui, oksidaciniam stresui, atsparumui insulinui. Pastarasis nustatomas daugiau kaip 50 proc. Sergant hipertenzija, oksidacinį stresą sužadina ir palaiko specifinės imuninės ląstelės — periferiniai polimorfonukleininiai leukocitai PPLsukeliantys nekontroliuojamą superoksido anijonų išsiskyrimą.

Naujausi tyrimai rodo, kad trečios kartos kalcio kanalų vaistai nuo hipertenzijos lerkanidipinas gali būti išskirtinai naudingas šioje situacijoje, nes pasižymi ne tik antihipertenziniu, bet ir antioksidaciniu poveikiu. Šį kliniškai labai svarbų papildomą lerkanidipino poveikį — atsparumo insulinui ir su PPL susijusio uždegimo mažinimą — įrodė dviejų mėnesių trukmės tyrimas, kuriame dalyvavo nerūkantys ir niekada negydyta lengva ar vidutinio sunkumo pirmine hipertenzija sergantys pacientai.

Pirminiai PPL yra vienos svarbiausių imuninių ląstelių. Suaktyvėjusios jos pradeda gausiai išskirti reaktyviuosius deguonies radikalus, todėl ryškėja oksidacinis stresas, hipertenzija iš inkstų laipsnio o ne kalcio kanalų blokatorius, endotelio pažeidimas, o vaistai nuo hipertenzijos ir ateroskleroziniai kraujagyslių pokyčiai.